GLP1受體促效劑的最主要副作用來自於輕度至中度的腸胃道副作用。在臨床試驗中，一天兩次Exenatide的病人會有40%的人有噁心，而一週一次Exenatide者則為20~40%。因為噁心停止用藥的病人在一天兩次Exenatide中占了6%，而一週一次Exenatide者占了0.7%。而使用Liraglutide者，噁心，嘔吐及腹瀉占了44~56%，因此停藥者占了5~15%。腸胃道的症狀通常與劑量高低有關，且會隨著時間而改善。局部注射部位或是全身性的皮膚反應雖然不常見，但還是會發生。
一天兩次的Exenatide、一天一次的Liraglutide和一週一次的Exenatide，在以下幾個第三期臨床試驗中獲得證實其控制血糖的療效： AMIGO (Diabetes Management for Improving Glucose Outcomes)、LEAD (Liraglutide Effects and Action in Diabetes)，及DURATION (Diabetes therapy Utilization: Researching changes in A1c, weight and other factors Through Intervention with exenatide ONce weekly)。在接受過一種或一種以上的口服降血糖藥而仍未達到良好控制的第二型糖尿病患者，在接受了一天兩次Exenatide(1)、一天一次Liraglutide(2)或一週一次Exenatide(3)皆可顯著改善血糖控制。平均來說，可下降醣化血色素約1~2%。空腹和飯後的血糖濃度也都可獲得明顯改善。在一個互相比較(Head-to-head)的研究中發現，一週一次的Exenatide比起一天兩次的Exenatide在降低醣化血色素、醣化血色素小於7%的達標病人、和降低空腹血糖上，有更好的效果。
Glucagon-like peptide-1(GLP1)是腸泌素(Incretin)類荷爾蒙，由腸胃道的L細胞經食物刺激後所分泌。GLP1藉由以下幾個機制來達到降血糖的效果：刺激胰臟胰島分泌胰島素以及抑制昇糖素、延遲胃排空以及降低食慾。在第二型糖尿病的病人身上，腸泌素的效果是減弱的。因此，增加腸泌素的效果來治療糖尿病是很合理的作法。但是不管是皮下注射或是靜脈注射GLP1藥物，因為被Dipeptidyl peptidase-4(DPP4)代謝掉而只有短短約2分鐘的半衰期，因此臨床上使用GLP1類來治療的方向便是維持GLP1的作用但是增加其較長的作用時間。
在糖尿病的研究當中，有個出名的現象叫遺產效應(Legacy effect)。簡單的說就是有兩群人分別接受血糖控制，一個在早期接受較好的血糖控制另一群則控制比較差，過幾年後都回到一樣的控制目標，結果發現在早期接受較好的血糖控制的病人，過了好幾年後，他們發生併發症的風險仍然比控制較差的組別要來的低。最近在statin類的藥物也發現了有類似的現象。
DPP4抑制劑和GLP1受體促效劑兩類藥物都被視為是腸泌素為基礎的糖尿病治療方法。但是兩者的治療成效如何，最近開始有比較的文章
目前在美國FDA和台灣衛生署以及健保的規範上，GLP1受體促效劑不能與胰島素共用。在使用上目前只能單獨使用或是與其他口服降血糖藥物使用。不過在今年ADA年會上，有幾個研究指出使用GLP1受體促效劑和基礎胰島素併用的好處。
國衛院在The Lancet上發表了一篇關於健康與壽命之間的論文。這是篇41萬人的問卷研究，從1996年追蹤到2008年，將日常運動型態分成：不運動(Inactive)、低度(Low)、中度(Medium)、高度(High)及極高度(Very High)。
Dapagliflozin是臨床上新的降血糖藥物，主要作用是抑制腎臟的近端腎小管上鈉葡萄糖的共同運送受體(Sodium-Glucose cotransporter, SGLT-2)，使葡萄糖由尿液中排出來達到降血糖效果。這樣的治療效果是同時適用在第一型及第二型糖尿病患者上。
在第二型糖尿病病人上，血糖的控制目標要在多少一直都是有爭議。目前美國糖尿病學會（ADA）的指導原則（Guideline）是建議糖化血色素（HbA1C）控制在7.0%以下，飯前控制在70~130mg/dL，飯後<180。而國際糖尿病論壇（IDF）則建議糖化血色素控制在6.5%以下，飯前<100mg/dL，飯後<140mg/dL。不過目前已知越積極的血糖控制雖然可以避免微血管病變和大血管病變的風險，但是同時也會增加低血糖的風險，而低血糖的發生次數又與病人的死亡率有關。因此血糖的控制範圍要在多少一直有爭論。