GLP1受體促效劑類降血糖藥物介紹(二)

GLP-1促效劑的血糖控制效果

一天兩次的Exenatide、一天一次的Liraglutide和一週一次的Exenatide,在以下幾個第三期臨床試驗中獲得證實其控制血糖的療效: AMIGO (Diabetes Management for Improving Glucose Outcomes)、LEAD (Liraglutide Effects and Action in Diabetes),及DURATION (Diabetes therapy Utilization: Researching changes in A1c, weight and other factors Through Intervention with exenatide ONce weekly)。在接受過一種或一種以上的口服降血糖藥而仍未達到良好控制的第二型糖尿病患者,在接受了一天兩次Exenatide(1)、一天一次Liraglutide(2)或一週一次Exenatide(3)皆可顯著改善血糖控制。平均來說,可下降醣化血色素約1~2%。空腹和飯後的血糖濃度也都可獲得明顯改善。在一個互相比較(Head-to-head)的研究中發現,一週一次的Exenatide比起一天兩次的Exenatide在降低醣化血色素、醣化血色素小於7%的達標病人、和降低空腹血糖上,有更好的效果。

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GLP1受體促效劑類降血糖藥物介紹(一)

引言

Glucagon-like peptide-1(GLP1)是腸泌素(Incretin)類荷爾蒙,由腸胃道的L細胞經食物刺激後所分泌。GLP1藉由以下幾個機制來達到降血糖的效果:刺激胰臟胰島分泌胰島素以及抑制昇糖素、延遲胃排空以及降低食慾。在第二型糖尿病的病人身上,腸泌素的效果是減弱的。因此,增加腸泌素的效果來治療糖尿病是很合理的作法。但是不管是皮下注射或是靜脈注射GLP1藥物,因為被Dipeptidyl peptidase-4(DPP4)代謝掉而只有短短約2分鐘的半衰期,因此臨床上使用GLP1類來治療的方向便是維持GLP1的作用但是增加其較長的作用時間。

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GLP1受體促效劑與基礎胰島素合併使用

目前在美國FDA和台灣衛生署以及健保的規範上,GLP1受體促效劑不能與胰島素共用。在使用上目前只能單獨使用或是與其他口服降血糖藥物使用。不過在今年ADA年會上,有幾個研究指出使用GLP1受體促效劑和基礎胰島素併用的好處。

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Dapagliflozin雜談

Dapagliflozin是臨床上新的降血糖藥物,主要作用是抑制腎臟的近端腎小管上鈉葡萄糖的共同運送受體(Sodium-Glucose cotransporter, SGLT-2),使葡萄糖由尿液中排出來達到降血糖效果。這樣的治療效果是同時適用在第一型及第二型糖尿病患者上。

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